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地址 重庆市渝北区黄杨路2号
【药品名称】
通用名称:富马酸福莫特罗片
英文名称:Formoterol Fumarate Tablets
汉语拼音:Fumasuan Fumoteluo Pian
【成 份】
本品主要成份为富马酸福莫特罗,其化学名称为:2-羟基-5-[(1R*)-1-羟基-2-[[(1R*)-2-(对-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]甲酰苯胺富马酸盐二水合物。
分子式:(C19H24N2O4)2C4H4O4·2H2O
分子量:840.91
【性 状】
本品为白色或类白色片。
【适 应 症】
本品主要用于缓解由支气管哮喘、急性支气管炎、喘息性支气管炎或肺气肿等气道阻塞性疾病引起的呼吸困难等症状。
【规 格】40μg
【用法用量】
成人口服本品每次40~80μg(1~2片),每天2次。
儿童口服本品按体重每日4μg/kg,分2~3次服用。
剂量可根据年龄、症状的不同适当增减。
【不良反应】
1、严重不良反应重症血钾值降低:有报告表明2激动剂可导致重症血钾值降低。另外,因2激动剂而导致的血钾值降低作用,会由于合并用黄嘌呤衍生物、类固醇剂及利尿剂而增强。因此对重症哮喘患者给药时要特别注意。而且,对于低氧血症患者,血钾值的下降有时还可增强对心律的作用。上述情况下,最好监控血钾值。
2、其他不良反应
(1)循环系统:心悸、心动过速、室性期前收缩、颜面潮红、胸闷;
(2)精神神经系统:震颤、麻木、头痛、兴奋、发热、困倦、盗汗,偶见耳鸣、焦虑、眩晕;
(3)消化系统:可见恶心、呕吐、嗳气、腹痛、返酸、食欲不振等症状;
(4)过敏反应:有时有瘙痒感、皮疹;
(5)其他:可出现口渴、头晕、疲劳、倦怠感;
出现上述症状时,要终止给药。
【禁忌】对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】
1、运动员慎用。
2、下述情况慎重使用:
(1)甲状腺机能亢进患者(可能会促进甲状腺激素的分泌)。
(2)高血压病患者(可能会使病情恶化)。
(3)有心脏病的患者(可能会使心率、心输出量升高)。
(4)糖尿病患者(可能会促进糖代谢,使血糖浓度升高)。
3、重要的基本注意事项
(1)按用法用量正确使用仍未见疗效时,可认为不适合使用本药而终止给药。给儿童用药时,要正确指导使用方法,同时密切观察治疗经过。
(2)连续过度给药时,可能会引起心律不齐,有时可能会导致心脏骤停,因此要注意不要过度给药。
4、严禁用于食品和饲料加工。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
因在动物实验中对围产期大量(6mg/kg/日以上)口服给药时,有死产仔数的增加及哺育率下降的报告,所以对孕妇或有妊娠可能性的妇女,只有判断治疗上的有益性在危险之上时才给药。
【儿童用药】
对早产儿、新生儿的安全性尚未确定(没有使用经验)。
【老年用药】
因高龄患者通常伴有生理机能低下,所以服用时要适当减少剂量。
【药物相互作用】
1、因与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺的并用可能引起心律不齐、或有时引起心脏停跳,所以要避免并用。
2、与黄嘌呤衍生物、糖皮质激素及利尿剂合用时,可能由于低血钾而导致心律不齐,最好检测血钾。
【药物过量】
本品过度持续使用时,因可能引起心律失常甚至心脏停跳,所以注意不要过量使用。一旦发生药物过量反应,应停止服药,必要时给予适当的对症治疗。
【药理毒理】
药理作用
本品为β2受体激动剂,具有舒张支气管平滑肌、缓解支气管平滑肌痉挛及抗变态反应作用。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠和beagle犬连续26周经口给予本品,剂量分别为3mg/kg/日和0.1mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床最大推荐剂量的182倍和20倍)以上时,可见心肌局限性纤维化,未见其它毒性反应。
遗传毒性:在细菌和哺乳动物细胞的诱变性试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞和人成纤维细胞的非程序性DNA合成修复试验、哺乳动物成纤维细胞转化试验和小鼠、大鼠微核试验均未发现本品具有诱变性。
生殖毒性:大鼠口服本品3mg/kg,未发现对生育力的影响。大鼠孕后期口服本品6mg/kg或以上剂量可引起死产和新生鼠死亡。胚胎器官形成期口服本品0.2mg/kg或以上剂量可造成胎仔骨化延缓;口服本品6mg/kg或以上剂量使胎仔体重降低。大鼠或家兔口服本品未发现致畸作用。大鼠的生殖研究发现本品可经乳汁分泌。本品是否经由人乳汁分泌尚不清楚,由于许多药物经人乳汁分泌,哺乳妇女应慎用本品。
致癌性:大鼠饮水或掺食给予本品2年的致癌试验显示,在饮水给予本品15mg/kg及以上剂量时,大鼠卵巢平滑肌瘤的发生率增加。掺食给予本品0.5mg/kg及以上剂量时,良性卵巢膜细胞瘤的发生率增加。小鼠经饮水或饮食给予本品2年的致癌试验显示,雄性小鼠饮水给予本品69mg/kg及以上剂量时,肾上腺被膜下腺瘤和癌的发生率增加,但掺食给予本品50mg/kg未发现此作用。饮食给予本品20、50mg/kg的雌鼠和50mg/kg雄鼠的肝癌发生率增加。掺食给予本品2mg/kg及以上剂量,子宫平滑肌瘤和平滑肌癌的发生率升高。本品引起的啮齿类雌性生殖道平滑肌瘤的升高与其他受体激动剂类药物相似。
【药代动力学】
本品口服后30分钟起效,迅速吸收,30~60分钟后达血浆峰浓度。治疗量的本品在机体组织和体液中的浓度常无法测出,因此对其药动学特征了解得较少。在人体,根据尿中排出率和累积排出量计算,消除半衰期短(2~3小时),故一日给予多次剂量也无积蓄,血浆蛋白结合率为61~64%。本品由肝脏代谢,在肝脏内部葡萄糖醛酸化,从肾脏排泄,以代谢物和原形完全从大小便中排出体外。
【贮 藏】密闭保存。
【包 装】铝塑泡罩包装,10片/板,20片/盒。
【有 效 期】36个月。
【执行标准】《中国药典》2015年版二部和YBH13812008
【批准文号】国药准字H20080780
【生产企业】福安药业集团宁波天衡制药有限公司