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富马酸福莫特罗片

产品说明书

【药品名称】

通用名称:富马酸福莫特罗片

英文名称:Formoterol Fumarate Tablets

汉语拼音:Fumasuan Fumoteluo Pian

【成    份】

本品主要成份为富马酸福莫特罗,其化学名称为:2-羟基-5-[(1R*)-1-羟基-2-[[(1R*)-2-(对-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]甲酰苯胺富马酸盐二水合物。

分子式:(C19H24N2O4)2C4H4O4·2H2O

分子量:840.91

【性    状】

本品为白色或类白色片。

【适 应 症】

本品主要用于缓解由支气管哮喘、急性支气管炎、喘息性支气管炎或肺气肿等气道阻塞性疾病引起的呼吸困难等症状。

【规    格】40μg

【用法用量】

成人口服本品每次40~80μg(1~2片),每天2次。

儿童口服本品按体重每日4μg/kg,分2~3次服用。

剂量可根据年龄、症状的不同适当增减。

【不良反应】

1、严重不良反应重症血钾值降低:有报告表明2激动剂可导致重症血钾值降低。另外,因2激动剂而导致的血钾值降低作用,会由于合并用黄嘌呤衍生物、类固醇剂及利尿剂而增强。因此对重症哮喘患者给药时要特别注意。而且,对于低氧血症患者,血钾值的下降有时还可增强对心律的作用。上述情况下,最好监控血钾值。

2、其他不良反应

(1)循环系统:心悸、心动过速、室性期前收缩、颜面潮红、胸闷;

(2)精神神经系统:震颤、麻木、头痛、兴奋、发热、困倦、盗汗,偶见耳鸣、焦虑、眩晕;

(3)消化系统:可见恶心、呕吐、嗳气、腹痛、返酸、食欲不振等症状;

(4)过敏反应:有时有瘙痒感、皮疹;

(5)其他:可出现口渴、头晕、疲劳、倦怠感;

出现上述症状时,要终止给药。

【禁忌】对本品成份过敏者禁用。

【注意事项】

1、运动员慎用。

2、下述情况慎重使用:

(1)甲状腺机能亢进患者(可能会促进甲状腺激素的分泌)。

(2)高血压病患者(可能会使病情恶化)。

(3)有心脏病的患者(可能会使心率、心输出量升高)。

(4)糖尿病患者(可能会促进糖代谢,使血糖浓度升高)。

3、重要的基本注意事项

(1)按用法用量正确使用仍未见疗效时,可认为不适合使用本药而终止给药。给儿童用药时,要正确指导使用方法,同时密切观察治疗经过。

(2)连续过度给药时,可能会引起心律不齐,有时可能会导致心脏骤停,因此要注意不要过度给药。

4、严禁用于食品和饲料加工。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

因在动物实验中对围产期大量(6mg/kg/日以上)口服给药时,有死产仔数的增加及哺育率下降的报告,所以对孕妇或有妊娠可能性的妇女,只有判断治疗上的有益性在危险之上时才给药。

【儿童用药】

对早产儿、新生儿的安全性尚未确定(没有使用经验)。

【老年用药】

因高龄患者通常伴有生理机能低下,所以服用时要适当减少剂量。

【药物相互作用】

1、因与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺的并用可能引起心律不齐、或有时引起心脏停跳,所以要避免并用。

2、与黄嘌呤衍生物、糖皮质激素及利尿剂合用时,可能由于低血钾而导致心律不齐,最好检测血钾。

【药物过量】

本品过度持续使用时,因可能引起心律失常甚至心脏停跳,所以注意不要过量使用。一旦发生药物过量反应,应停止服药,必要时给予适当的对症治疗。

【药理毒理】

药理作用

本品为β2受体激动剂,具有舒张支气管平滑肌、缓解支气管平滑肌痉挛及抗变态反应作用。

毒理研究

重复给药毒性:大鼠和beagle犬连续26周经口给予本品,剂量分别为3mg/kg/日和0.1mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床最大推荐剂量的182倍和20倍)以上时,可见心肌局限性纤维化,未见其它毒性反应。

遗传毒性:在细菌和哺乳动物细胞的诱变性试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞和人成纤维细胞的非程序性DNA合成修复试验、哺乳动物成纤维细胞转化试验和小鼠、大鼠微核试验均未发现本品具有诱变性。

生殖毒性:大鼠口服本品3mg/kg,未发现对生育力的影响。大鼠孕后期口服本品6mg/kg或以上剂量可引起死产和新生鼠死亡。胚胎器官形成期口服本品0.2mg/kg或以上剂量可造成胎仔骨化延缓;口服本品6mg/kg或以上剂量使胎仔体重降低。大鼠或家兔口服本品未发现致畸作用。大鼠的生殖研究发现本品可经乳汁分泌。本品是否经由人乳汁分泌尚不清楚,由于许多药物经人乳汁分泌,哺乳妇女应慎用本品。

致癌性:大鼠饮水或掺食给予本品2年的致癌试验显示,在饮水给予本品15mg/kg及以上剂量时,大鼠卵巢平滑肌瘤的发生率增加。掺食给予本品0.5mg/kg及以上剂量时,良性卵巢膜细胞瘤的发生率增加。小鼠经饮水或饮食给予本品2年的致癌试验显示,雄性小鼠饮水给予本品69mg/kg及以上剂量时,肾上腺被膜下腺瘤和癌的发生率增加,但掺食给予本品50mg/kg未发现此作用。饮食给予本品20、50mg/kg的雌鼠和50mg/kg雄鼠的肝癌发生率增加。掺食给予本品2mg/kg及以上剂量,子宫平滑肌瘤和平滑肌癌的发生率升高。本品引起的啮齿类雌性生殖道平滑肌瘤的升高与其他受体激动剂类药物相似。

【药代动力学】

本品口服后30分钟起效,迅速吸收,30~60分钟后达血浆峰浓度。治疗量的本品在机体组织和体液中的浓度常无法测出,因此对其药动学特征了解得较少。在人体,根据尿中排出率和累积排出量计算,消除半衰期短(2~3小时),故一日给予多次剂量也无积蓄,血浆蛋白结合率为61~64%。本品由肝脏代谢,在肝脏内部葡萄糖醛酸化,从肾脏排泄,以代谢物和原形完全从大小便中排出体外。

【贮    藏】密闭保存。

【包    装】铝塑泡罩包装,10片/板,20片/盒。

【有 效 期】36个月。

【执行标准】《中国药典》2015年版二部和YBH13812008

【批准文号】国药准字H20080780

【生产企业】福安药业集团宁波天衡制药有限公司




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