【药品名称】

通用名称：苦参碱注射液

商品名称: 枢柔

英文名称：Matrine Injection

汉语拼音：Kushenjian Zhusheye

【成    份】本品主要成份为苦参碱

化学名称：苦参碱

分子式：C15H24N2O

分子量：248.37

本品所用辅料为：枸橼酸、枸橼酸钠。

【性    状】本品为无色或淡黄色的澄明液体。

【适 应 症】

抗肿瘤辅助用药。用于预防肿瘤病人恶液质，改善肿瘤病人生存质量。

【规    格】5ml∶80mg

【用法用量】

取本品一支，用氯化钠注射液稀释至100ml后进行静脉滴注，每日1次，滴注时间不少于40分钟。

【不良反应】

本品的主要不良反应为轻度胃肠道不适。

【禁    忌】对本品及其成分过敏者禁用。

【注意事项】

1、肾功能不全者用量酌减。

2、如药液浑浊变色禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女使用本品的疗效和安全性资料尚未确立，应慎用本品。

【儿童用药】

儿童服用本品的疗效和安全性资料使用本品的资料尚未确立。

【老年用药】

由于本品主要经肾脏排泄，老年患者的肾功能很可能下降，故应慎用本品。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】

过量使用本品时，患者可能出现心悸、心慌不适，或易兴奋、出汗、疲乏等。出现上述症状应暂时停药，以后继续给药，但需减量。

【药理毒理】

本品可抑制荷瘤小鼠恶病质的发生和癌细胞的生长，使荷瘤小鼠的存活时间延长一倍以上。本品可抑制肿瘤细胞恶液质素(Cachectin)的产生，亦可抑制恶液质素对正常细胞的影响，从而预防肿瘤患者的恶液质。对小鼠进行急性毒性试验、致突变试验、生殖毒性试验，对大鼠进行长期毒性试验和致癌试验，结果表明，本品对实验动物均未产生具有毒理学意义的病理损害，动物的血常规及肝、肾功能均属正常。从动物实验结果看，虽然在正常用药情况下，本品对内脏器官均无明显毒性作用，安全性较好。但一旦达到中毒剂量后，可导致对神经系统过度刺激，严重中毒会影响脑干，导致植物神经系统功能异常，进而产生脑水肿。此时应及时停药，并用中枢抑制剂进行对抗。

【药代动力学】

健康男性志愿者单次静脉注射本品6mg/kg，血药浓度初期下降较快，而后逐渐减慢，其药代动力学过程符合二室模型，分布半衰期和消除半衰期分别为19.21分钟、184.22分钟，AUC值为596.08μg.min/ml，分布容积为123.06L/Kg，肾消除率为143.79ml/min。动物实验显示，大约在给药后0.5小时，苦参碱在脏器的浓度达峰（肺在药后1小时浓度达峰）；给药48小时后，在大多数脏器仍能检测到药物。药物在肾脏的浓度最高，其他依次为肝、脾、肺、脑、心、血液。本品主要经人肾脏排泄，药后32小时原形药的尿排泄率为52.75%。苦参碱与大鼠的血浆蛋白结合率为19.36%。

【贮    藏】遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包    装】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。

【有 效 期】24个月

【执行标准】YBH19372004

【批准文号】国药准字H20041772