请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：注射用甲钴胺

商品名称：怡维康

英文名称：Mecobalamin for Injection

汉语拼音：Zhusheyong jiagu´an

【成 份】

本品主要成份是甲钴胺，辅料是甘露醇。其化学名为：Coα-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Coβ-甲基-钴胺酰胺。

化学结构式如下：

分子式：C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P

分子量：1344.40

【性 状】

本品为本品为粉红色冻干疏松块状物或粉末。

【适 应 症】

1.用于周围神经病。

2.因缺乏维生素B₁₂引起的巨幼细胞性贫血的治疗。

【规 格】

0.5mg

【用法用量】

1.周围神经病

成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。

2.巨幼红细胞性贫血

成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1～3个月可给一次，每次0.5mg。

【不良反应】

1.严重不良反应（频度不明）

过敏反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即终止用药，并采取适当的措施。

2.其它不良反应

(1)过敏反应：皮疹(﹤0.1%)，如果出现这些不良反应，应停止用药。

(2)其它：头痛、发烧感(﹤0.1%)；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（频度不明）。如果出现这些不良反应，应停止用药。

【禁 忌】

对本品及成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。

2.使用时的注意事项

（1）本品使用时，0.5mg加注射用水1ml溶解后使用。

（2）给药时见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。

（3）肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：

1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。

2)注意避开神经分布密集的部位。

3)注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。

（4）为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后应立即使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确，如发生过量请予以对症支持处理。

【药理毒理】

1.药理作用

甲钴胺是一种内源性的辅酶B₁₂，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。

动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成。

2.毒理研究

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

【药代动力学】

1.人体药代动力学

（1）单次给药

给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH₃-B₁₂）0.5mg，达到血清中最高总维生素B₁₂（简称B₁₂）浓度的时间（Tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，血清中最高总B₁₂浓度增加部分（除去内源性血清总B₁₂）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。

另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B₁₂浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。

单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12）

（2）连续给药

给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B₁₂浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,该浓度一直持续到最后给药。

2.动物药代动力学

给大白鼠静脉注射⁵⁷Co-CH₃-B₁₂ 10μg/Kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。

【贮 藏】

避光，密封保存。

【包 装】

内包装采用管制抗生素玻璃瓶包装，外套铝塑袋，5瓶/盒。

【有效期】

18个月

【执行标准】

YBH12962004-2014Z

【批准文号】

国药准字H20041227

【生产企业】

企业名称：福安药业集团湖北人民制药有限公司

生产地址：武汉市东西湖区柏泉祁家山特1号

邮政编码：430042

电 话：027-83413589

传 真：027-83413711

http://www.hbrmzy.com