核准日期：2009年12月08日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2014年11月12日

修改日期：2016 年12月13日

尼麦角林胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名：尼麦角林胶囊

英文名：Nicergoline Capsules

汉语拼音：Nimaijiaolin Jiaonang

【成份】

本品主要成份为尼麦角林,其化学名称为: 10α-甲氧基-1，6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。

化学结构式为：

分子式：C₂₄H₂₆BrO₃N₃  

分子量：484.39

【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色的球形小丸。

【适应症】

1. 用于改善老年人病理性智力衰退的症状（记忆力和注意力障碍等）。

2. 用于有头晕感的老年人。

【规格】（1）15mg （2）30mg

【用法用量】

1.动脉疾病：每天两粒15mg胶囊，早晚各一粒；或每天1粒30mg胶囊，早晨服用。

2.智力衰退和有头晕感的老年人：每天1到2粒15mg胶囊或每早1粒30mg胶囊。

或遵医嘱

【不良反应】

少数病人有轻微副作用，通常与其扩张血管作用有关，一般为轻微的胃部不适，潮热潮红，头晕，嗜睡或失眠。

国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。

【禁忌】本品禁用于下述情况：

    对尼麦角林或本品中任何辅料过敏者禁用。

近期的心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向者禁用。

【注意事项】

应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用时应慎重。

慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿酸代谢的药物合用。

肾功能不良者应减量。服药期间禁止饮酒。

使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

同时使用其它药品，请告知医生。

请放于儿童不能够触及的地方。

 国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。

伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。

【孕妇或哺乳期妇女用药】

  孕妇或哺乳期妇女的安全性尚未建立，故建议怀孕或妊娠期间禁用本品。

【儿童用药】

    本品不用于儿童。

【老年用药】

    药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。

【药物相互作用】

尼麦角林可能会增加降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。

【药物过量】

    摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。

【药理毒理】

本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。

毒理研究表明，尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中，在临床给药剂量的五倍时，出现不良反应，超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为、试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性，尼麦角林对生育、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用。

【药代动力学】

文献报道：尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1,6-二甲基-8(-羟甲基-10（甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-二甲基-8（-羟甲基-10（-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[3 H]标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[ 3H] 和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80%）。粪便中的放射活性只占总量的10～20%。在四组年轻（平均24～32岁）和老年人（平均69～70岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分别减少32、32和59%。

生物利用度比较试验结果显示：本品30mg与法国爱的发厂进口上市产品尼麦角林胶囊30mg具有生物等效性

【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。

【包装】铝塑包装

15mg/粒x8粒/板x1板/盒，15mg/粒x10粒/ 板x1板/盒，15mg/粒x10粒/ 板x2板/盒

30mg/粒x4粒/板x1板/盒，30mg/粒x7粒/板x1板/盒，  30mg/粒x10粒/板x1板/盒

【有效期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH09942009

【批准文号】（1）15mg：国药准字H20094192  

（2）30mg：国药准字H20094193

【生产企业】

      企业名称：福安药业集团庆余堂制药有限公司

      生产地址：重庆市渝北区黄杨路2号

      邮政编码：401121

      电话号码：023-67030096

      传真号码：023-67030063